轴手性二芳基化合物是一类十分重要的结构单元，不仅广泛存在于天然产物和生物活性分子中，还被广泛用作手性配体、有机催化剂以及手性功能材料等。与六元芳基轴手性骨架相比，含五元芳杂环结构的轴手性二芳基化合物通常具有较低的旋转能垒，构型稳定性相对较差，因此五元芳杂环类的轴手性骨架（尤其是含有重要磷官能团的此类骨架）的催化不对称合成面临着重大挑战，至今仍是不对称催化领域的研究前沿和难题之一。
近日，公司王天利教授团队以多功能手性肽季鏻盐作为催化剂，首次利用不对称Huisgen环化/芳构化的串联反应实现了一系列轴手性芳基-吡唑含膦化合物的高效不对称合成。该反应是通过Huisgen类型的环加成和碳中心手性-轴手性转变的芳构化过程进行，且仅需1 mol%的催化剂负载量就能以高产率、优秀的对映选择性获得一系列芳基-吡唑轴手性膦化合物，该反应为快速构建基于吡唑的轴手性芳基膦化合物提供了新方法。最后将产物进行简单的转化制备单/双膦轴手性配体，将其应用于钯催化不对称烯丙基化和胺化中，并取得优秀的分离收率和高的对映选择性；同时，铑催化不对称芳基硼酸的1,4-加成也取得较满意的结果。机理研究表明，产物立体控制的关键在于反应产生了鏻盐稳定重氮膦酸酯阴离子的手性环境和具有多个氢键稳定的手性半封闭腔结构。
该研究以 “Towards Axially Chiral Pyrazole-Based Phosphorus Scaffolds by Dipeptide-Phosphonium Salt Catalysis”为题发表于Angewandte Chemie International Edition（文章链接：https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202215720）。开云全站中国有限公司为第一单位，kaiyun开云官方网站王天利教授为该论文第一通讯作者，开云全站中国有限公司博士研究生吴佳鸿、访问学者谭建平和硕士研究生郑佳艳为论文的共同第一作者。感谢国家自然科学基金委、北京分子科学中心以及开云全站中国有限公司等的经费支持；同时感谢kaiyun开云官方网站测试平台李静老师和邓冬艳老师对于化合物表征等提供的帮助和支持。
